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医药技术资料--喹诺酮类作用机理

 

喹诺酮类是4-喹诺酮衍生物。它们选择性抑制细菌DNA回旋酶,阻碍DNA复制而抗菌;对人体内与回旋酶相似的拓扑异构酶几无影响。细菌DNA回旋酶突变和膜通透性改变可产生耐药性。

萘啶酸为第一代,抗菌谱窄,口服吸收差,不良反应多,已经淘汰;

第二代有吡哌酸,对G-杆菌作用强,对G+菌有一定的作用,口服后尿中浓度高,主要用于尿路感染、肠道感染,不良反应较萘啶酸少;

第三代为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星、氟罗沙星、司氟沙星、曲伐沙星、那氟沙星等。它们抗菌谱广而强,对G-菌、G+菌有效,其中环丙沙星、氧氟沙星、托氟沙星对绿脓杆菌有效,托氟沙星、司氟沙星对厌氧菌有效,环丙沙星对军团菌、弯曲菌有效,氧氟沙星、司氟沙星对结核杆菌有效,司氟沙星对支原体、衣原体、分支杆菌作用最强。氟罗沙星在体内抗菌作用最强,环丙沙星载体外抗菌作用最强。恩诺沙星的排泄主要通过肾脏,其次通过胆汁排出对畜禽的革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体感染等(特别是肺部的感染)有良好的疗效

第三代为氟喹诺酮类有口服吸收好、分布广、组织内浓度高、半衰期长的特点,由肝代谢,氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星主要由肾排泄,诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星由肝、肾排泄。它们广泛用于泌尿生殖系统感染,但对于复杂的盆腔感染需与其他药物合用;对敏感菌引起的消化道感染、下呼吸道感染、骨关节感染、皮肤及软组织感染也有效。也可作为青霉素、头孢菌素的代用品。

喹诺酮类药物不良反应少而轻,常见胃肠道反应,偶见中枢兴奋、过敏反应,也可损害幼年动物的软骨和关节组织,孕妇儿童不宜用;依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱、口服抗凝药代谢,含金属离子的抗酸药可减少其吸收。